证券配资网站 Obtustatin；404882 - 00 - 4；CGNICPSLNTGCSVAC_相互作用_肿瘤_相关

1. 基本信息证券配资网站

英文名称：Obtustatin 中文名称：奥曲他汀 氨基酸序列：半胱氨酸 - 甘氨酸 - 天冬酰胺 - 异亮氨酸 - 半胱氨酸 - 脯氨酸 - 丝氨酸 - 亮氨酸 - 天冬酰胺 - 苏氨酸 - 甘氨酸 - 半胱氨酸 - 缬氨酸 - 丙氨酸 - 半胱氨酸 单字母序列：CGNICPSLNTGCSVAC 三字母序列：Cys - Gly - Asn - Ile - Cys - Pro - Ser - Leu - Asn - Thr - Gly - Cys - Val - Ala - Cys 分子量：约 1610.8 Da 分子式：C₇₀H₁₀₉N₁₉O₂₀S₄ 等电点：暂无确切公开数据 Cas 号：404882 - 00 - 4

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2. 结构信息

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Obtustatin 是一种环肽，由 15 个氨基酸残基组成，含有 4 个半胱氨酸残基，通过形成两对二硫键来稳定其环状结构。具体的二硫键连接方式为：第 1 个半胱氨酸与第 5 个半胱氨酸形成一对二硫键，第 12 个半胱氨酸与第 15 个半胱氨酸形成另一对二硫键。这种环状结构赋予了 Obtustatin 独特的空间构象和稳定性，使其能够与特定的生物靶点相互作用。其氨基酸组成中的疏水氨基酸（如异亮氨酸、亮氨酸、缬氨酸等）和极性氨基酸（如天冬酰胺、丝氨酸、苏氨酸等）分布在环肽的不同区域，共同参与与靶点的结合和生物活性的发挥。

3. 作用机理及研究进展

作用机理：Obtustatin 被发现可以与生长抑素受体（SSTR）结合，尤其是对 SSTR2 和 SSTR5 具有较高的亲和力。通过与这些受体结合，Obtustatin 能够模拟生长抑素的部分功能，激活下游信号通路，抑制细胞内 cAMP 的生成，进而调节多种细胞生理过程，如抑制细胞增殖、促进细胞凋亡等。此外，Obtustatin 还可能通过调节一些与肿瘤生长和转移相关的信号分子，如血管内皮生长因子（VEGF）等，来发挥其抗肿瘤作用。 研究进展：在肿瘤研究领域，多项研究表明 Obtustatin 对多种肿瘤细胞系具有抑制生长和诱导凋亡的作用，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌等。动物实验中，Obtustatin 能够抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长，显示出其在肿瘤治疗中的潜在应用价值。在神经系统疾病研究方面，Obtustatin 对神经内分泌肿瘤的治疗也在探索中，其可能通过调节神经内分泌细胞的功能来改善相关疾病症状。然而，目前 Obtustatin 的研究仍处于基础和临床前研究阶段，其在人体中的疗效和安全性还需要进一步的临床试验来验证。

4. 溶解保存

溶解：Obtustatin 在水中的溶解性有限，通常可使用含有少量有机溶剂（如甲醇、乙腈）的缓冲液来溶解，例如磷酸盐缓冲液（PBS）中添加 5% - 10% 的甲醇或乙腈。也可以尝试使用稀酸溶液，如 0.1% - 1% 的乙酸溶液来溶解，但需注意溶解后的 pH 值可能对其稳定性产生影响，必要时需进行 pH 值调整。 保存：Obtustatin 应保存在 - 20°C 或更低温度的环境中，以冻干粉形式密封保存，避免受潮和氧化。溶解后的溶液应分装保存，避免反复冻融，在 - 20°C 下可保存数周，在 4°C 下建议尽快使用，一般不超过 1 - 2 周。

5. 相关多肽

生长抑素（Somatostatin）：是一种内源性的环状肽，与 Obtustatin 具有相似的作用靶点，即生长抑素受体。生长抑素在体内广泛存在，参与多种生理过程的调节，如抑制激素分泌、调节胃肠道功能等。Obtustatin 与生长抑素在结构上有一定的相似性，都含有环状结构和一些保守的氨基酸残基，这使得它们能够与相同的受体结合并发挥类似的生物学作用。 伐普肽（Vapreotide）：也是一种生长抑素类似物，与 Obtustatin 一样，对生长抑素受体具有较高的亲和力。伐普肽已被用于临床治疗某些内分泌肿瘤和胃肠道疾病，其作用机制和临床应用与 Obtustatin 有一定的相似性，但在药代动力学和具体疗效方面可能存在差异。

6. 相关文献

[1] Patel, Y. C. (1999). “Somatostatin and its receptor family.” Frontiers in Neuroendocrinology, 20(3), 157 - 198.

[2] De Leiris, J., et al. (2004). “Growth hormone and somatostatin in heart failure.” European Heart Journal, 25(17), 1479 - 1485.

[3] Öberg, K. (2005). “Treatment of neuroendocrine tumours with somatostatin analogues.” Digestive and Liver Disease证券配资网站 , 37(Suppl. 2), S155 - S160.

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